Опиорфин таблетаје пептид састављен од три аминокиселине са неуропротективним својствима. Молекуларна формула Ц29Х48Н12О8, ЦАС 864084-88-8, може спречити акумулацију реактивних врста кисеоника (РОС) и инхибирати активацију ЕРК 1/2. Може стимулисати функционалну активност главних ћелијских компоненти можданог ткива и смањити спонтану ћелијску смрт. Заштитите потомке пацова од пренаталне хиперхомоцистеинемије. Овај садржај је само у научно-истраживачке сврхе. Не користити директно на људском телу!
Форма производа
Опиорпхин ЦОА
 |
||
| Потврда о анализи | ||
| Сложени назив | Опиорпхин | |
| Оцена | Фармацеутски разред | |
| ЦАС бр. | 864084-88-8 | |
| Количина | 60g | |
| Стандардно паковање | ПЕ врећа + врећа од Ал фолије | |
| Произвођач | Схаанки БЛООМ ТЕЦХ Цо., Лтд | |
| Лот Но. | 202601090088 | |
| МФГ | 9 јануара 2026 | |
| ЕКСП | 8 јануара 2029 | |
| Структура |
|
|
| Ставка | Стандард предузећа | Резултат анализе |
| Изглед | Бели или скоро бели прах | Усаглашен |
| Садржај воде | Мање или једнако 5,0% | 0.54% |
| Губитак при сушењу | Мање или једнако 1,0% | 0.42% |
| Тешки метали | Пб Мање или једнако 0,5ппм | N.D. |
| Као Мање или једнако 0,5 ппм | N.D. | |
| Хг Мање или једнако 0,5 ппм | N.D. | |
| Цд Мање или једнако 0,5ппм | N.D. | |
| чистоћа (ХПЛЦ) | Веће или једнако 99,0% | 99.98% |
| Појединачна нечистоћа | <0.8% | 0.52% |
| Укупан број микроба | Мање или једнако 750 цфу/г | 95 |
| Е. Цоли | Мање или једнако 2МПН/г | N.D. |
| Салмонелла | N.D. | N.D. |
| Етанол (од ГЦ) | Мање или једнако 5000ппм | 500ппм |
| Складиштење | Чувати на затвореном, тамном и сувом месту испод -20 степени | |
|
|
||
| Хемијска формула: | C29H48N12O8 |
| Тачна маса: | 692 |
| Молекуларна тежина: | 693 |
| m/z: | 692 (100.0%), 693 (31.4%), 694 (4.7%), 693 (4.4%), 694 (1.6%), 694 (1.4%) |
| Елементарна анализа: | C, 50.28; H, 6.98; N, 24.26; O, 18.48 |
Опиорфин таблетаје пептидна супстанца са снажним аналгетичким ефектима која је први пут откривена у људској пљувачки, а њена јединствена хемијска структура и механизам деловања донели су нову наду у област лечења бола.
Инхибиција ензима који разграђује енкефалин
1. Функција и деградација енкефалина
Енкефалин је ендогени опиоидни пептид који се може везати за опиоидне рецепторе у телу и производити аналгетичке ефекте. Међутим, у нормалним околностима, енкефалини се брзо разграђују од стране два ензима који разграђују енкефалин - хумане неутралне ендопептидазе (хНЕП, ензимски код ЕЦ 3.4.24.11) и људске егзогене аминопептидазе (хАП-Н, код ензима ЕЦ 3.4.11.2), што доводи до кратког трајања деловања а.2. Овај процес деградације ограничава трајни аналгетички ефекат енкефалина у телу.
2. Ефекат инхибиције
Као снажан инхибитор цинк хетеропептидазе која инактивира хумани енкефалин, може се везати за хНЕП и хАП{0}}Н, инхибирајући њихову деградацију енкефалина. Конкретно, заузимањем активних места ових ензима, спречава се њихово везивање за енкефалин, чиме се енкефалин штити од разградње. Овај механизам одржава високу концентрацију енкефалина у телу, континуирано активирајући ендогену трансмисију зависну од опиоида и на крају стварајући аналгетичке ефекте.
3. Експериментални докази
Велики број ин витро експеримената је потврдио инхибиторни ефекат опиорпина на хНЕП и хАП-Н. На пример, ин ек виво експерименти са колоном код мишева, Опиорфин (1-100 μМ) може да изазове контракцију дисталног дебелог црева код мишева на начин зависан од концентрације и да појача одговор контракције изазван метионин енкефалином. Ово указује да може да заштити енкефалин од деградације, чиме се побољшава његова физиолошка функција. Поред тога, инхибиција ензимске хидролизе рекомбинантног хНЕП на површини ћелије унутар Мца-БК2 резултирала је вредношћу ИЦ50 од 33 μМ, а инхибиција Ала пНА цепања хАП-Н резултирала је вредношћу ИЦ50 од 65 μМ, што је даље демонстрирајући његов инхибиторни ефекат на ова два ензима.
Извори информација: Соху, ЦСДН Блог, Цхемицал Инструмент Нетворк
Активирајте ендогени пренос зависан од опијата
1. Активација ендогеног опиоидног система
Инхибирањем ензима који разграђују енкефалин, ендогени енкефалини су заштићени од разградње, чиме се активира ендогена трансмисија зависна од опиоида. Ендогени опиоидни систем укључује ендогене опиоидне пептиде као што су енкефалин и динорфин, као и опиоидне рецепторе као што су μ, δ и κ. Не делује директно на опиоидне рецепторе, али индиректно активира опиоидне рецепторе повећањем концентрације енкефалина, стварајући аналгетичке ефекте.
2. Експериментална провера аналгетичког дејства
Експерименти на животињама су показали значајне аналгетичке ефекте. У експериментима на мишевима, убризгавање различитих доза опиорфина (1,25-10 μг/кг) у коморе може изазвати снажне аналгетичке ефекте у дози - и на начин који зависи од времена.
10 минута након ињекције, дошло је до значајне промене у проценту латенције померања репа (ТВЛ) у различитим дозним групама, са 28,90% у групи од 1,25 мг/кг и чак 91,89% у групи са 10 мг/кг. Ово указује датаблета опиорфинима велики потенцијал за ублажавање болова.
3. Поређење са традиционалним опиоидним аналгетицима
У поређењу са традиционалним опиоидним аналгетицима као што је морфијум, има мањи ризик од зависности и толеранцију. То је зато што производи аналгетске ефекте тако што штити ендогене енкефалине, а не директно активира опиоидне рецепторе. Стога, смањује вероватноћу зависности и зависности, пружајући нове опције за управљање болом.
Извори информација: Соху, Баијиахао, Цхемицал Инструмент Нетворк
Регулациони ефекат кардиоваскуларног система
1. Експериментално посматрање кардиоваскуларних реакција
Поред аналгетичког дејства, има и одређени утицај на кардиоваскуларни систем. Експерименти су открили да интравенска ињекција може у зависности од дозе изазвати брзо повећање средњег артеријског притиска и срчане фреквенције код пацова под анестезијом Уратаном. Овај кардиоваскуларни одговор може бити повезан са повећањем нивоа ендогеног циркулишућег ангиотензина, у који је укључен и симпатички нервни систем.
3. Опиоидни систем није укључен у кардиоваскуларне реакције
Вреди напоменути да опиоидни систем није учествовао у изазваном кардиоваскуларном одговору. Експеримент је открио да неселективни антагонист опиоидних рецептора налоксон није имао значајан утицај на изазване кардиоваскуларне ефекте. Ово указује да се механизам деловања у кардиоваскуларном систему разликује од његовог аналгетичког ефекта.
2. Истраживање механизма кардиоваскуларног одговора
Даља истраживања су показала да индуковане кардиоваскуларне реакције могу бити значајно антагонизоване инхибитором ангиотензин{0}}конвертујућег ензима каптоприлом и антагонистом рецептора ангиотензина ИИ типа 1 Валсартаном. Ово указује да је ренин{3}}ангиотензински систем (РАС) укључен у кардиоваскуларне ефекте ове супстанце. Поред тога, интравенозна пре-ињекција антагониста алфа адренергичких рецептора фентоламина и антагониста бета адренергичких рецептора пропранолола такође може да инхибира повећање средњег артеријског притиска изазвано њима. Међутим, пропранолол може значајно инхибирати одговор тахикардије који изазива, док фентоламин не може. Ово сугерише да његови кардиоваскуларни ефекти могу укључивати више механизама, укључујући активацију РАС и регулацију симпатичког нервног система.
Извор информација: Доцин.цом Доудинг.цом, нема (најбољих 30 релевантне литературе у кинеском часопису База података пуног текста)
Антидепресивни ефекат
1. Експериментални налази о ефектима антидепресива
Поред својих аналгетичких и кардиоваскуларних регулаторних ефеката, има и антидепресивна својства. У експерименту принудног пливања на мишевима, ињекција Опиорфина (50, 100, 200 и 300 μг/кг) у дозу бочне коморе зависно је скратила кумулативно време непокретности мишева, што указује да Опиорфин има антидепресивна својства.
3. Утицај на самосталне активности
Да би се искључила могућност да је његов антидепресивни ефекат у експерименту принудног пливања изазван нервном ексцитацијом, у експерименту је испитан и његов утицај на аутономну активност мишева. Резултати нису показали никакав утицај на аутономну активност мишева који се нису унапред прилагодили, али су незнатно побољшали способност аутономне активности мишева који су се унапред прилагодили. Ово указује да се његов антидепресивни ефекат не постиже ексцитаторним нервима.
2. Истраживање механизма антидепресивног дејства
Даља истраживања сугеришу да је његов антидепресивни ефекат посредован путем опиоидног пута енкефалина. Неселективни антагонист опиоидних рецептора налоксон, када се примењује у комбинацији, може у потпуности да се супротстави антидепресивном ефекту ове супстанце. С обзиром на то да енкефалин има два рецептора, μ - и δ -, у даљим експериментима ће се користити μ - и δ - селективни антагонисти опиоидних рецептора - ДНК и налтриндол у комбинацији да би се истражили специфични типови рецептора. Резултати су показали да антагонист δ рецептора налтриндле може у потпуности да се супротстави његовом антидепресивном ефекту, док РНК антагониста μ рецептора - делимично инхибира овај ефекат. Ово указује на то да повећава екстрацелуларну концентрацију енкефалина инхибирајући његову деградацију, индиректно активирајући μ и δ опиоидне рецепторе да испољавају антидепресивне ефекте.
Извор информација: Ванфанг Дата Кновледге Сервице Платформ, нема (најбољих 30 релевантне литературе у Цхина Јоурналу Пуно текстуална база података)
Други потенцијални ефекти
1. Утицај на бол у вези са цревима
Поред горе поменутих ефеката, такође је нашао место у истраживању бола у цревима. Истраживања су показала да може побољшати интестинални одговор на метионин енкефалин, што може пружити нови приступ у лечењу бола узрокованог болестима као што је синдром иритабилног црева. У експерименту ек виво са дебелом цревом на мишевима,таблета опиорфин(1-100 μМ) може индуковати контракцију дисталног колона код мишева на начин који зависи од концентрације и појачати одговор контракције изазван метионин енкефалином.
2. Утицај на имуни систем
Иако тренутно постоје ограничена истраживања о утицају на имуни систем, друге компоненте у пљувачки као што су лизозим и муцин имају способност чишћења рана и инхибирања бактерија. Ово указује да компоненте у пљувачки играју важну улогу у имунолошкој одбрани. Будућа истраживања могу даље истражити да ли је такође укључен у процесе имунолошке регулације.
Извори информација: Соху, Веибо
ФАК
Да ли је опиорфин јачи од морфијума?
У сарадњи са ЕТАП тимом из Нанци-Брабоис Тецхнополеа, научници Института Пастеур демонстрирали су ин виво да, за исте дозе, Опиорпхин производи упоредиву аналгетичку снагу као морфијум, и код термичког и механичког акутног бола и код тоничног бола изазваног хемикалијама{1}}.
Можете ли издвојити опиорфин из пљувачке?
СУПРАС заснован на ХФБА- је, стога, способан да ефикасно екстрахује опиорфин из узорака пљувачке и показује висок потенцијал за одређивање неколико амино киселина и олигопептида из биолошких узорака.
Шта је најјачи људски лек против болова?
То је најјачи опиоид доступан у медицинским установама, 50 до 100 пута јачи од морфијума. Карфентанил, аналог фентанила, сматра се најјачим опиоидом, отприлике 10.000 пута јачим од морфијума. Због своје екстремне снаге, карфентанил се ретко користи у лечењу људи.
Popularne oznake: таблета опиорфин, произвођачи, добављачи таблета за опиорфин у Кини
