Икатибант Ињецтион

Икатибант ињекција, синтетички, високо селективни пептидомиметички антагонист брадикининског Б2 рецептора, посебно је дизајниран да циља и компетитивно инхибира везивање ендогеног брадикинина за његов сродни Б2 рецептор са високим афинитетом и специфичношћу. За разлику од не-специфичних анти-агенса који само површно ублажавају симптоме, делује тако што директно прекида интеракцију лиганд-рецептора, чиме брзо блокира последњи заједнички пут који доводи до повећане васкуларне пермеабилности и едема ткива код акутних напада ХАЕ. Преко овог прецизног механизма деловања, икатибант може брзо да преокрене патолошке ефекте посредоване брадикинином{5}, укључујући прекид спојева ендотелних ћелија и екстравазацију течности у интерстицијалне просторе. Као резултат, може да смањи озбиљност едема ткива у кратком периоду (обично у року од 30 минута до неколико сати након примене) и ефикасно ублажи читав спектар акутних симптома ХАЕ, у распону од отока коже и гастроинтестиналног тегоба до опструкције горњих дисајних путева{8}}које угрожава живот. Примјењује се путем субкутане ињекције, нуди предности брзе апсорпције, предвидљивих фармакокинетичких профила и повољан безбедносни профил са минималним{10}}ефектима ван циља. У клиничкој пракси, служи као прва-терапија спасавања за акутне нападе ХАЕ, пружајући пацијентима благовремену, циљану и{13}}терапијску интервенцију која спасава живот ради ублажавања акутних симптома и спречавања потенцијално катастрофалних компликација.

 

Опис наших производа

 

Икатибант пептид

Икатибант ињекција

Икатибант ацетат

Ицатибант ЦОА

Потврда о анализи
Сложени назив	Икатибант
Оцена	Фармацеутски разред
ЦАС бр.	130308-48-4
Количина	40g
Стандардно паковање	ПЕ врећа + врећа од Ал фолије
Произвођач	Схаанки БЛООМ ТЕЦХ Цо., Лтд
Лот Но.	202501090088
МФГ	9 јануара 2025
ЕКСП	8 јануара 2028
Структура
Ставка	Стандард предузећа	Резултат анализе
Изглед	Бели или скоро бели прах	Усаглашен
Садржај воде	Мање или једнако 5,0%	0.54%
Губитак при сушењу	Мање или једнако 1,0%	0.42%
Тешки метали	Пб Мање или једнако 0,5ппм	N.D.
	Као Мање или једнако 0,5 ппм	N.D.
	Хг Мање или једнако 0,5 ппм	N.D.
	Цд Мање или једнако 0,5ппм	N.D.
чистоћа (ХПЛЦ)	Веће или једнако 99,0%	99.97%
Појединачна нечистоћа	<0.8%	0.52%
Укупан број микроба	Мање или једнако 750 цфу/г	95
Е. Цоли	Мање или једнако 2МПН/г	N.D.
Салмонелла	N.D.	N.D.
Етанол (од ГЦ)	Мање или једнако 5000ппм	500ппм
Складиштење	Чувати на затвореном, тамном и сувом месту испод -20 степени

Наследни ангиоедем (ХАЕ) је редак аутозомно доминантни поремећај, са акутним нападима који се клинички карактеришу прекомерном акумулацијом брадикинина као језгром који покреће патолошки догађај. За разлику од пролазних флуктуација брадикинина у нормалним физиолошким условима, овај изненадни и нерегулисани пораст брадикинина изазива низ биолошких одговора на про{1}}едем. Његов примарни механизам деловања укључује нарушавање равнотеже између вазоконстрикције и вазодилатације, што директно доводи до брзог и абнормалног повећања пермеабилности васкуларног ендотела.

Ова патолошка промена у васкуларној пермеабилности омогућава компонентама плазме и интерстицијској течности да процури у околна ткива, што доводи до локализованог едема који није-коцкасти. Најчешће захваћена места су кожа, гастроинтестинални тракт и горњи респираторни тракт. Међу њима, кожни едем се обично манифестује и-ограниченим, болним отоком који може захватити лице, удове или труп; гастроинтестинални едем је често праћен јаким болом у стомаку, мучнином, повраћањем и дијарејом, због чега се лако може погрешно дијагностиковати као акутно абдоминално стање; најопаснија манифестација је едем горњих дисајних путева-нарочито едем ларинкса-који може брзо довести до опструкције дисајних путева и касније респираторне инсуфицијенције.Икатибант ињекцијапружа прецизну терапијску интервенцију за ово стање.

Као високо селективан антагонист брадикининског Б ₂ рецептора, Ицатибантова основна логика за ублажавање едема у различитим деловима тела је да компетитивно блокира везивање брадикинина за Б ₂ рецепторе на васкуларном ендотелијуму циљног ткива и ћелијама глатких мишића, инхибирајући васкуларну дилатацију, повећавајући акумулацију перме. Међутим, због различитих анатомских структура и физиолошких функција коже, црева и горњих дисајних путева, постоје значајне разлике у процесу рељефа и клиничким ефектима.

Едем коже је најчешћи тип напада наследног ангиоедема (ХАЕ), који често захвата екстремитете, труп, лице или гениталије.

(ИИ) Процес рељефа и карактеристике

Рапид Онсет

Након субкутане ињекције,Икатибант ињекцијасе брзо апсорбује у крвоток преко поткожних капилара. Везује се за циљне рецепторе на кожи у року од 15-30 минута, блокирајући текуће ефекте брадикинина. Често се прво примећује почетно олакшање затезања и осећаја печења на месту едема.

Образац резолуције

Код благог до умереног едема коже, оток обично почиње да се смањује у року од 1-2 сата након примене, са значајним побољшањем уочено у року од 4-6 сати. Потпуно решавање тешког едема (нпр. захвата лице или гениталије) може захтевати 12-24 сата. Важно је да не оставља пост-инфламаторну хиперпигментацију или фиброзу ткива.

Висока специфичност

Посебно инхибира едем посредован брадикинином-и неефикасан је против отока коже узрокованих алергијама (посредоване хистамином-) или инфекцијама. Ова диференцијална ефикасност може помоћи у диференцијалној дијагнози ХАЕ.

Интестинални едем је тип акутног напада ХАЕ који је најсклонији погрешној дијагнози. Лезије првенствено обухватају субмукозу танког црева, а неки случајеви се протежу и на дебело црево.

(И) Механизам деловања

Он циља Б2 рецепторе на васкуларним ендотелним ћелијама и ћелијама глатких мишића у субмукози црева. Субмукоза црева има густу васкуларну мрежу и добро-развијен слој глатких мишића. Поред повећања васкуларне пермеабилности и изазивања едема, брадикинин такође стимулише грчеве глатких мишића, што изазива јак бол у стомаку.

(ИИ) Значајна предност у скраћивању курса болести

Традиционални антиспазмодици (нпр. пинаверијум бромид) само привремено ублажавају бол и не могу зауставити прогресију едема, дозвољавајући цревним нападима да трају 2-5 дана. Насупрот томе, може скратити ток болести на 1-2 дана и помаже у спречавању компликација као што су дехидрација и неравнотежа електролита узрокованих тешким повраћањем и дијарејом.

(ИИИ) Клинички значај

Симптоми напада цревног едема веома подсећају на симптоме акутних абдоминалних стања (нпр. упала слепог црева, опструкција црева), што лако доводи до непотребних хируршких интервенција. Брзо ублажавање бола и отклањање едема које пружа Ицатибант може помоћи клиничарима да брзо разликују ХАЕ интестиналне нападе од хируршког акутног абдомена, чиме се смањује ризик од погрешне дијагнозе и неодговарајућег лечења.

(ИВ) Процес рељефа и карактеристике

Ублажавање бола претходи решавању едема:

За разлику од секвенце која је примећена код едема коже, ефекат одИкатибант ињекцијакод цревног едема се прво манифестује ублажавањем грчева глатких мишића. Након везивања за Б₂ рецепторе на ћелијама глатких мишића, лек брзо инхибира брадикинин{1}}индуковану хипермотилитет и грчеве црева. Већина пацијената доживљава значајно смањење или потпуни престанак пароксизмалне абдоминалне колике у року од 30-60 минута након примене.

Резолуција едема прати обнављање функције варења:

Решавање едема цревне слузокоже је нешто спорије од ублажавања болова. Типично, у року од 2-4 сата након примене, васкуларна пермеабилност у субмукози се нормализује, едем цревног зида се смањује, а симптоми као што су мучнина, повраћање, дијареја и надимање постепено нестају. Потпуно обнављање нормалног цревног мотилитета и функције апсорпције обично захтева 8-12 сати.

Едем горњих дисајних путева је најкритичнији тип напада ХАЕ, који укључује фаринкс, ларинкс и горњи душник. У тешким случајевима може довести до опструкције дисајних путева и гушења.

 

 

Он циља Б₂ рецепторе на субмукозним крвним судовима и глатким мишићним ћелијама трахеје у горњим дисајним путевима. Субмукозно ткиво у овој области је лабаво и високо васкуларизовано. Повећање васкуларне пермеабилности посредовано брадикинином- брзо изазива отицање слузокоже, компримујући дисајне путеве. Истовремено, брадикинин стимулише контракцију глатких мишића трахеје, додатно сужавајући дисајне путеве.

Хитан{0}}Ниво почетак

За по живот{0}}опасне нападе као што је едем ларинкса, овај лек који се примењује путем поткожне ињекције може да се веже за циљне рецепторе у року од 15 минута, заустављајући напредовање едема. Прво ублажава продромалне симптоме као што су стезање у грлу, промуклост и дисфагија, спречавајући ширење едема на глотис.

Двоструки механизам деловања

Не само да блокира повећану васкуларну пермеабилност да би се смањио едем слузокоже, већ такође инхибира грчеве глатких мишића трахеје, ублажавајући симптоме као што су пискање и диспнеја, постижући двоструки хитан ефекат „смањење едема + ублажавање грчева“.

Захтев за комбиновану подршку ваздушним путевима

За пацијенте са тешким сужењем дисајних путева, Ицатибант треба користити заједно са мерама подршке дисајним путевима као што су ендотрахеална интубација или крикотиротомија. Док је леку потребно време да отклони едем, подршка дисајним путевима обезбеђује вентилацију пацијента током периода критичне интервенције, смањујући смртност.

Кратки курс лечења

Ублажавање едема горњих дисајних путева је „не-понављајуће“. Када лек блокира ефекте брадикинина, едем се не понавља. Већина пацијената постиже потпуно обнављање функције дисајних путева у року од 6-12 сати након примене.

Popularne oznake: икатибант ињекција, Кина икатибант ињецтион произвођачи, добављачи