Атосибан 6,75 мг

Његов основни механизам деловања лежи у његовој способности да се компетитивно везује за нобитоцинске рецепторе на мембрани ћелија глатких мишића материце. Нобитоцини је хормон који синтетише хипоталамус и ослобађа неурохипофиза. Он игра кључну улогу током порођаја тако што се везује за нобитоцинске рецепторе на глатким мишићима материце, активирајући низ сигналних путева и на крају доводећи до контракција материце. Има сличну структуру као нобитоцини и може се прво везати за рецепторе нобитоцина, заузимајући место везивања рецептора, чиме се спречава нормално везивање нобитоцина за рецептор. Ова компетитивна комбинација спречава нобитоцине да врше своју функцију изазивања контракција материце.

Тиме се инхибирају контракције материце и постиже ефекат заштите фетуса.
Повезане студије су показале да у лечењу превременог порођаја, када труднице имају редовне контракције и друге симптоме превременог порођаја, ниво нобитоцина у телу расте. Кроз компетитивно везивање за нобитоцинске рецепторе, ефикасно смањује учесталост и напетост контракција материце. На пример, у клиничким испитивањима, за труднице које имају редовне контракције материце између 24-33 недеље трудноће, учесталост контракција материце је значајно смањена након употребе, што обезбеђује драгоцено време за даљи развој фетуса у телу мајке.

Након везивања за рецепторе, нобитоцини иницирају низ сложених сигналних процеса унутар ћелије, при чему је кључни корак стимулација повећане производње инозитол трифосфата (ИП3). Као други гласник, ИП3 се може везати за ИП3 рецептор на ендоплазматском ретикулуму, промовишући ослобађање јона калцијума ускладиштених у ендоплазматском ретикулуму у цитоплазму. У међувремену, ванћелијски јони калцијума такође могу да уђу у ћелију кроз напон{5}}зависне калцијумове канале, што доводи до значајног повећања концентрације интрацелуларних јона калцијума.

Калцијумови јони су кључни сигнални молекули који покрећу контракцију мишића материце, а повећање њихове концентрације активира киназу лаког ланца миозина (МЛЦК), фосфорилише лаки ланац миозина и покреће контракцију глатких мишића материце.

Атоксибан се компетитивно везује за нобитоцинске рецепторе, спречавајући горе поменути сигнални процес који покрећу нобитоцини. Конкретно, он инхибира стварање ИП3, чиме се смањује ослобађање јона калцијума из ендоплазматског ретикулума и спречава отварање напон{2}}зависних калцијумових канала, смањујући прилив ванћелијских јона калцијума.

На овај начин, концентрација интрацелуларних јона калцијума не може да се повећа до нивоа који је довољан да изазове контракције материце, а глатки мишић материце остаје у опуштеном стању. Експерименти на животињама пружили су снажне доказе за овај механизам деловања. Након интравенске примене атосибана пацовима и заморцима, везивање за рецепторе нобитоцина може смањити учесталост и напетост материце, инхибирати контракције материце и нема ефекта на кардиоваскуларну функцију. Ово указује да може специфично да омета сигнализацију калцијума у ​​ћелијама глатких мишића материце без утицаја на нормалну функцију других система.

У потпомогнутој репродуктивној технологији, посебно у процесу преноса ембриона, такође игра важну улогу, а механизам његовог деловања се углавном односи на побољшање рецептивности ендометријума. Рецептивност ендометријума се односи на способност ендометријума да прихвати ембрионе, а добра рецептивност ендометријума је један од кључних фактора за успешну имплантацију ембриона.
Контролисана хиперстимулација јајника је уобичајена метода у потпомогнутој репродуктивној технологији, али ова метода може довести до значајног повећања нивоа естрогена у телу, што заузврат изазива локалну производњу више нобитоцинских рецептора у материци.

Резултат је активност контракције материце пре трансплантације која је око 6 пута већа него пре овулације природног циклуса.

Ове -контракције материце високе фреквенције не утичу само на перфузију ендометријума, смањујући његову способност да прихвати ембрионе, већ може и физички да избаци ембрионе пресађене у шупљину материце. Истраживања су показала да мање од 50% ембриона може остати стабилно у шупљини материце један сат након трансфера ембриона.

Као антагонист нобитоцинских рецептора, може инхибирати контракције материце, смањити перисталтичке таласе у ендометријуму, побољшати перфузију крвотока у ендометријуму и побољшати способност ендометријума да прихвати ембрионе. Поред тога,атосибан 6,75 мгтакође може промовисати процес децидуализације ендометријума регулацијом експресије гена и секреције цитокина ћелија ендометријума, стварајући повољније микроокружење за имплантацију ембриона. Неке ретроспективне студије показују да је за сестре које су много пута преносиле-квалитетне ембрионе, али су још увек трудне, абнормална контракција материце важан фактор након искључивања ембрионалних фактора, органских болести ендометријума и других разлога. Након употребе, стопа трудноће код неких пацијената је побољшана.