Вапреотид ацетат

Вапреотид ацетат
Detalji:
1. Општа спецификација (на лагеру)
(1)АПИ (чист прах)
(1) Ињекција
2. Прилагођавање:
Преговараћемо појединачно, ОЕМ/ОДМ, без бренда, само за научно истраживање.
Интерни код: КП-3-78/002
Вапреотид ЦАС 103222-11-3
Молекуларна формула: Ц57Х70Н12О9С2
ХС код: /
Молекулска тежина: 1131,37
ЕИНЕЦС број: 253-368-1
МДЛ број: МФЦД30489723
Главно тржиште: САД, Аустралија, Бразил, Јапан, Немачка, Индонезија, Велика Британија, Нови Зеланд, Канада итд.
Анализа: ХПЛЦ, ЛЦ-МС, ХНМР
Технолошка подршка: Р&Д Депт.-3
Opis
Pošalji upit

Вапреотид ацетатје вештачки синтетизован октапептид соматостатин аналог са јединственом цикличном структуром, састављен од специфичних секвенци аминокиселина повезаних пептидним везама, и који садржи пар дисулфидних веза, што му даје високу молекуларну стабилност и специфичну биолошку активност. Његова молекулска формула је Ц57Х70Н12О9С2, а молекулска тежина је 1131,37.

 

Показао је велику примену у клиничкој пракси. Има висок афинитет према подтиповима соматостатинских рецептора ССТР-2 и ССТР-5, ефикасно третирајући акутно крварење из варикозних варикозитета једњака инхибирањем ослобађања вазоактивних пептида и смањењем притиска у порталној вени и спречавањем поновног крварења након ендоскопског третмана. Поред тога, користи се и за лечење гастроинтестиналног крварења, акромегалије, панкреатитиса и других болести, а има и одређени тумор супресивни ефекат на неуроендокрине туморе и рак простате.

 
Опис наших производа
 
Vapreotide Acetate | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Vapreotide | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Vapreotide | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Vapreotide acetate Price List | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Vapreotide acetate Price List | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 Method of Analysis | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Вапреотид ЦОА

  Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Потврда о анализи
Сложени назив Вапреотид
Оцена Фармацеутски разред
ЦАС бр. 103222-11-3
Количина 55g
Стандардно паковање ПЕ врећа + врећа од Ал фолије
Произвођач Схаанки БЛООМ ТЕЦХ Цо., Лтд
Лот Но. 202601090078
МФГ 9 јануара 2026
ЕКСП 8 јануара 2029
Структура

Vapreotide acetate structure | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Ставка Стандард предузећа Резултат анализе
Изглед Бели или скоро бели прах Усаглашен
Садржај воде Мање или једнако 5,0% 0.54%
Губитак при сушењу Мање или једнако 1,0% 0.42%
Тешки метали Пб Мање или једнако 0,5ппм N.D.
Као Мање или једнако 0,5 ппм N.D.
Хг Мање или једнако 0,5 ппм N.D.
Цд Мање или једнако 0,5ппм N.D.
чистоћа (ХПЛЦ) Веће или једнако 99,0% 99.98%
Појединачна нечистоћа <0.8% 0.52%
Укупан број микроба Мање или једнако 750 цфу/г 95
Е. Цоли Мање или једнако 2МПН/г N.D.
Салмонелла N.D. N.D.
Етанол (од ГЦ) Мање или једнако 5000ппм 500ппм
Складиштење

Чувати на затвореном, тамном и сувом месту испод -20 степени

Vapreotide acetate NMR | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Хемијска формула C57H72N12O9S2
Тачна маса 1132
Молецулар Веигхт 1133
m/z 1132 (100.0%), 1134 (61.6%), 1135 (18.7%), 1134 (9.0%), 1135 (5.6%), 1133 (4.4%), 1136 (3.7%), 1134 (2.7%), 1135 (1.8%), 1137 (1.7%), 1133 (1.6%), 1136 (1.1%)
Елементална анализа C, 60.40; H, 6.40; N, 14.83; O, 12.70; S, 5.66

 Usage | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Vapreotide acetate signaling route | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Инхибиција аденилат циклазе и цАМП сигналног пута

Након везивања за рецептор, сигнални пут посредован Ги протеином инхибира активност аденилат циклазе, чиме се смањују нивои интрацелуларног цикличног аденозин монофосфата (цАМП). ЦАМП, као важан други гласник, игра кључну улогу у регулисању различитих ћелијских функција, а промене његове концентрације директно утичу на активност низводних молекула као што је протеин киназа А (ПКА). Смањењем концентрације цАМП, активност ПКА се смањује, чиме се инхибирају различити ћелијски одговори који се ослањају на овај пут. Овај оквир не утиче само на процес секреције, већ такође учествује у ћелијској метаболичкој регулацији и интеграцији сигнала. Поред тога, смањење нивоа цАМП може променити активност јонских канала и процесе транскрипције гена, што доводи до ниже укупне ћелијске активности. Стога, инхибиција цАМП сигналног пута представља важну механичку основу за регулацију различитих физиолошких процеса вазопресином.

Оквир инхибиције сигналних путева повезаних са секрецијом хормона

У различитим ендокриним генима,вапреотид ацетатради заједно кроз више сигналних путева да инхибира процесе повезане са лучењем хормона. Овај оквир углавном укључује координисану регулацију вишеструких веза као што је смањење цАМП, смањење прилива калцијумових јона и промена мембранског потенцијала. Кроз ове промене, формирање, транспорт и ослобађање ћелијских секреторних гранула су инхибирани. Поред тога, вазопресин такође може утицати на експресију протеина и оквире фузије везикула у вези са секрецијом, чиме регулише процес секреције на више нивоа. Овај оквир има високу интеграцију и не ослања се на једну путању сигнала, већ постиже укупни ефекат потискивања кроз заједничко деловање више рута. Стога је њен оквир у регулисању физиолошких процеса повезаних са секрецијом сложен и систематичан.

Vapreotide acetate framework | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Vapreotide acetate cell | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Регулаторни оквир пролиферације ћелија и путева везаних за апоптозу

На ћелијском нивоу, на процес пролиферације гена и апоптозе такође се може утицати регулисањем релевантних путева сигнализације. Истраживања су показала да утиче на прогресију генског циклуса инхибирањем кључних сигналних мрежа као што су МАПК (митоген активирана протеин киназа) пут и ПИ3К/Акт пут. Поред тога, може даље утицати на обрасце експресије гена регулацијом интрацелуларне сигнализације калцијума и активности фактора транскрипције. Ове промене раде заједно на смањењу стопе пролиферације гена и промовисању процеса повезаних са апоптозом под одређеним условима. Овај оквир одражава његов дубок утицај на регулацију раста гена и важна је компонента његове мреже молекуларног деловања.

Интеграциони оквир неуроендокрине регулаторне мреже

Оквир деловања у неуроендокрином систему огледа се у интегрисаној регулацији сложених регулаторних мрежа. У овом систему, више сигналних молекула и повратних петљи заједно учествују у процесу регулације. Деловањем на више кључних чворова и утицајем на путању преноса сигнала, целокупна мрежна активност се мења. Поред тога, може додатно побољшати регулаторни ефекат регулацијом интеракције између централних и периферних сигнала. Овај режим рада на више- нивоа и више чворова даје му снажну способност интеграције у сложене системе регулације. Дакле, њен оквир није ограничен на једну руту, већ се манифестује као системски утицај на целу мрежу.

Vapreotide acetate network | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Vapreotide acetate action | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Десензибилизација рецептора и регулаторни оквир

У процесу трајне акције укључени су и десензибилизација рецептора и регулаторни оквири. Пошто се рецептори активирају дуго времена, гени могу смањити своју осетљивост на сигнале ендоцитозом рецептора, фосфорилацијом и деградацијом. Овај процес помаже у спречавању прекомерне активације сигнала и одржавању стабилности система. Поред тога, процес рециклаже рецептора такође учествује у регулацији, омогућавајући генима да прилагоде своје способности одговора на различитим временским скалама. Овај оквир одражава адаптивну регулацију цгена на спољне сигнале и важан је фактор у одржавању дугорочне-хомеостазе. Стога, оквири за десензибилизацију рецептора и ререгулацију представљају незаменљив део процеса његовог деловања.

Опште карактеристике оквира више{0}}каналне сарадње

Све у свему, оквир деловања одвапреотид ацетатне ослања се на један пут сигнализације, већ радије остварује укупну регулацију кроз синергијско деловање више оквира. Ови оквири укључују везивање рецептора, регулацију секундарних гласника, промене у јонским каналима и интеграцију ћелијских сигналних мрежа на више нивоа. У стварном физиолошком окружењу, ови оквири се преплићу и заједно одређују своје крајње ефекте. Поред тога, релативна важност ових оквира може да варира између различитих ткива и типова гена, што резултира различитим регулаторним обрасцима. Стога је оквир деловања веома сложен и систематичан, и типичан је представник синергијских ефеката више пута.

Vapreotide acetate uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Vapreotide acetate influence | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Оквир утицаја на сигнале везане за хемодинамску регулацију

Оквир хемодинамске регулације се углавном огледа у регулацији васкуларних сигналних путева. Делујући на рецепторе гена васкуларних глатких мишића и гена ендотела, може утицати на интрацелуларне сигналне процесе и регулисати васкуларну тензију. У овом процесу заједнички учествују смањење цАМП и промене јонских канала, изазивајући промене у контрактилном стању гена васкуларних глатких мишића. Поред тога, индиректни оквири такође могу утицати на дистрибуцију локалног крвотока, што доводи до општег прилагођавања хемодинамског стања. Овај оквир укључује интегрисану регулацију вишеструких сигналних путева и показује одређене разлике у различитим ткивима. Стога, његов утицај на хемодинамику показује регулаторне карактеристике на више{5} нивоа.

Discovering History

1970-те: Откриће и истраживање соматостатина поставило је темеље

Порекло развоја вазопресин ацетата може се пратити до открића соматостатина 1970-их.

 

Године 1973. истраживачи су први пут изоловали овај пептидни хормон са широким инхибиторним функцијама из хипоталамуса и открили да може регулисати различите ендокрине и егзокрине процесе. Ово откриће је брзо привукло широку пажњу и подстакло-дубина истраживања његове структуре, рецептора и функција. Међутим, због изузетно кратког полуживота-и слабе стабилности природног соматостатина ин виво, његова директна примена је ограничена.

Почетком 1980-их започет је развој аналога соматостатина

Осамдесетих година прошлог века, са развојем технологије синтезе пептида, истраживачи су почели да систематски дизајнирају и скринирају аналоге соматостатина како би побољшали њихову стабилност и фармакокинетичка својства. У овој фази, развијено је више аналога са цикличном структуром или кључним модификацијама аминокиселина, укључујући октреотид, који је касније постао репрезентативан лек, и рани структурни прототиповивапреотид ацетат. Истраживање се фокусира на побољшање селективности рецептора, продужење полуживота-и побољшање стабилности ин виво.

Средина до касних 1980-их: Фаза оптимизације структуре и фармаколошко истраживање

Средином до касних 1980-их, као нова врста аналога соматостатина, ушао је у фазу систематског истраживања. Истраживачи су модификовали секвенце аминокиселина како би значајно побољшали стабилност уз одржавање биолошке активности.

 

Истраживање у овој фази се углавном фокусира на експерименте везивања рецептора ин витро и процену фармаколошких својстава на животињским моделима. Резултати показују да испољава стабилне и контролисане регулаторне ефекте у више физиолошких регулаторних система.

Ране 1990-те: Улазак у фазу клиничког истраживања

Почетком 1990-их почео је да улази у фазу клиничких истраживања. Рана клиничка испитивања углавном процењују његову безбедност, подношљивост и основне фармаколошке карактеристике. У овој фази, истраживачи постепено разјашњавају његове функционалне карактеристике у људском телу и спроводе прелиминарно истраживање његових манифестација у различитим патолошким стањима. У међувремену, постепено се спроводе упоредне студије са другим аналозима соматостатина како би се процениле њихове релативне предности у клиничкој примени.

Средином до касних 1990-их: Истраживање и позиционирање клиничких апликација

Средином до касних 1990-их, са продубљивањем клиничких истраживања, позиционирање апликација се постепено формирало у одређеним областима. Више студија је проценило његов учинак у сложеним патолошким стањима и додатно разјаснило његову улогу у свеобухватном систему лечења. Истовремено, његове упоредне студије са другим сличним лековима се стално повећавају, чинећи његове предности и ограничења постепено јасним.

 

Почетком 21. века: такмичење са другим сличним супстанцама и прилагођавање обима примене

Након уласка у 21. век, са широком применом аналога соматостатина као што су октреотид и ланреотид, суочава се са интензивнијим конкурентским окружењем. У том контексту, опсег његове примене је постепено прилагођаван, фокусирајући се више на одређена поља. Истовремено, истраживачи су такође почели да преиспитују његове предности у различитим клиничким сценаријима и истражују његову потенцијалну вредност у комбинованој терапији. Поред тога, појава нове генерације дуготрајних{4}} формулација такође је утицала на њихов развој, узрокујући промену њихове позиције у фармацеутском систему.

2010-те: Истраживање се постепено смањује, али и даље има референтну вредност

Током 2010-их, број нових студија о томе се постепено смањивао, делом због појаве нове генерације лекова. Међутим, велика количина података прикупљених у претходним студијама и даље има важну референтну вредност, посебно у разумевању укупног начина деловања аналога соматостатина. Поред тога, његови резултати истраживања као класичног молекула су још увек широко цитирани и играју улогу у настави и основним истраживањима. у овој фази,вапреотид ацетатсматра се једним од репрезентативних лекова са историјским значајем, а његов развојни процес је постао важан случај у истраживању пептидних лекова.

Референце

 

1. Пател ИЦ Соматостатин и његова породица рецептора. Границе у неуроендокринологији, 1999.

2. Ламбертс СВЈ, ван дер Лели АЈ, де Хердер ВВ, Хофланд Љ Октреотид. Медицински часопис Нове Енглеске, 1996.

3. Реисине Т., Белл ГИ Молекуларна биологија соматостатинских рецептора. Ендокрини прегледи, 1995.

4. Хоиер Д., ет ал. Соматостатински рецептори. Фармаколошки прегледи, 1995.

5. Брунс Ц., ет ал. Подтипови рецептора соматостатина и трансдукција сигнала. Метаболизам, 1996.

6. Оберг К. Неуроендокрини тумори: молекуларни механизми. Анали онкологије, 2004.

7. Салтз Л., ет ал. Аналози вапреотида и соматостатина у терапији рака. Истраживање рака, 1993.

 

Popularne oznake: вапреотид ацетат, произвођачи, добављачи вапреотид ацетата у Кини

Pošalji upit