Липресин спреј за нос, Лизин вазопресин спреј за нос је синтетички аналог вазопресина, који се користи за лечење специфичних болести назалним давањем. Васопресин, такође познат као антидиуретски хормон (АДХ), је пептидни хормон који синтетише хипоталамус и ослобађа неурохипофиза. Његова главна функција је да повећа реапсорпцију воде у бубрежним тубулима, чиме се смањује излучивање урина и одржава равнотежа течности. Као аналог вазопресина, 8. аминокиселина у његовој молекуларној структури је замењена лизином, па је зато названа лизин вазопресин.
Опис наших производа
Липрессин ЦОА
Липресин је вештачки синтетизовани дериват АВП, а његова аминокиселинска секвенца се разликује од природног АВП само по позицији 8. аминокиселина (АВП је аргинин, док је Липресин лизин). Ова структурна разлика даје му већу селективност В2 рецептора, док задржава слабе ефекте активације на В1а и В1б рецепторе и блаже вазоконстриктивне нежељене ефекте.Липресин спреј за нос, као назални препарат који се најчешће користи у клиничкој пракси, брзо се апсорбује кроз богату васкуларну мрежу назалне слузокоже, избегавајући метаболизам првог пролаза у јетри, и може брзо да стигне до циљних органа. Посебно у интервенцији неуролошких болести, има предности брзе ефикасности, погодне употребе и високе сигурности.
Дистрибуција и функционална основа вазопресинских рецептора у нервном систему
Основни ефекат липресина на нервни систем се постиже активирањем вазопресинских рецептора (В1а, В1б, В2) распоређених у нервном систему. Расподела ова три типа рецептора у нервном систему је ткивно{4}}специфична, са различитим функцијама и заједнички учествују у физиолошкој и патолошкој регулацији нервног система.
В1а рецептор је углавном распоређен у амигдали, хипокампусу, хипоталамусу, можданом стаблу централног нервног система, симпатичким нервним завршецима периферног нервног система и детрузорским нервним влакнима бешике. Његова основна функција је да регулише одговор на стрес, емоције, формирање меморије, као и да контролише рефлекс мокрења бешике и регулацију васкуларних нерава; В1б рецептори су углавном распоређени у предњој хипофизи, хипоталамусу, централној амигдали и хипокампусу.
Њихова главна функција је да промовишу ослобађање адренокортикотропног хормона (АЦТХ), учествују у одговору на стрес и регулишу функцију централног нервног система; В2 рецептори су углавном распоређени у бубрежним сабирним каналима и мање су распоређени у нервном систему. Они углавном учествују у нервној регулацији равнотеже водене соли и индиректно утичу на хомеостазу нервног система.
У поређењу са природним АВП, Липрессин има највећи афинитет за В2 рецепторе, слабији афинитет за В1а рецепторе и најмањи афинитет за В1б рецепторе. Ова селективност рецептора одређује да је његов ефекат на нервни систем углавном блага регулација. Може да учествује у регулацији функције нервног система активирањем В1а и В1б рецептора и одржава равнотежу водене соли активирањем В2 рецептора, обезбеђујући основу за стабилност функције нервног система уз избегавање утицаја јаке вазоконстрикције на снабдевање крвљу нервног ткива.
Извор референтних информација:
1. Студија молекуларног механизма ексенатида који регулише циркадијални ритам јетре Кинески фармаколошки билтен, 2024.
2. Агонист ГЛП-1 рецептора, ексенатид, време примене, различито утиче на циркадијалне ритмове код дијабетичких дб/дб мишева. Медицински факултет Универзитета у Кентакију, 2024
3. Механизам којим ексенатид инхибира пироптозу и побољшава инсулинску резистенцију јетре путем ППАР делта БиоТецх, 2026.
4. Липресин ацетат (Ливеи пептид). Званична веб страница Ливеи Пептиде
Ефекти и механизми на централни нервни систем
Централни нервни систем је једно од главних циљних подручјаЛипресин спреј за нос, који учествује у физиолошкој регулацији, неуропротекцији и патолошкој интервенцији централног нервног система активацијом В1а и В1б рецептора распоређених у централном нервном систему. Укључује више аспеката као што су одговор на стрес, когнитивне функције, емоционална регулација и централна регулација равнотеже водене соли. Његов механизам деловања је сложен и специфичан за ткиво{4}}.
Оса хипоталамуса хипофизе је главни пут за регулисање равнотеже водене соли и одговора на стрес у нервном систему. Липресин прецизно регулише функцију ове осе симулирајући деловање ендогеног АВП, који је такође основни механизам за његово лечење централног дијабетеса инсипидуса. Неурони у супраоптичком језгру хипоталамуса и паравентрикуларном језгру синтетишу и складиште АВП. Када је тело у стању дехидрације, хипернатремије или стреса, неурони се побуђују и ослобађају АВП у крвоток, вршећи антидиуретичке и регулационе ефекте.
За пацијенте са централним дијабетесом инсипидусом, због лезија у хипоталамусној хипофизи (као што су трауматске повреде мозга, тумори хипофизе, запаљења, итд.), синтеза или ослобађање АВП је недовољно, што онемогућава нормалну регулацију реапсорпције воде у бубрегу, што доводи до симптома као што су дехидрација, поритурија. Након апсорпције кроз назалну слузокожу, липресин може брзо да стигне до хипоталамуса хипофизе, активира рецепторе В2 да допуни недостатак ендогеног АВП и слабо активира рецепторе В1а да промовише ексцитацију неурона хипоталамуса, индиректно промовишући синтезу и ослобађање АВП, формирајући позитивну повратну регулацију хипоксиалне функције хипоталамуса.
Поред тога, липресин може да активира рецептор В1б у хипоталамусу, промовише ослобађање АЦТХ у предњој хипофизи и даље стимулише лучење кортизола у кортексу надбубрежне жлезде, учествујући у регулацији одговора организма на стрес. Клиничке студије су показале да липресин може значајно повећати ниво кортизола код пацијената са централним дијабетесом инсипидусом, побољшати толеранцију организма на стрес и смањити оштећења централног нервног система узрокована факторима стреса као што су дехидрација и инфекција.
Вреди напоменути да регулација осовине хипоталамуса хипофизе помоћу Липрессина зависи од -дозе: мале дозе (1-4 спреја/време) углавном активирају В2 рецепторе, углавном за антидиуретик и одржавање равнотеже воде и соли; Средње до високе дозе (5-10 прскања/време) могу истовремено активирати В1а и В1б рецепторе, побољшати регулацију централног одговора на стрес и неуролошке функције, али у исто време повећати ризик од нежељених реакција. Због тога је у клиничкој пракси неопходна строга контрола дозирања.
Хипокампус и амигдала централног нервног система су кључни региони за когнитивне функције и формирање меморије. Ови региони високо експримирају В1а рецепторе, а липресин учествује у регулацији когнитивне функције и формирању меморије активирањем В1а рецептора. Његов механизам деловања је уско повезан са ослобађањем неуротрансмитера и регулацијом синаптичке пластичности.
Хипокампус је кључна област мозга за учење и памћење. Активација В1а рецептора може да подстакне ослобађање ексцитаторних неуротрансмитера као што су глутамат и ацетилхолин из хипокампалних неурона, побољша синаптичку трансмисију између неурона, побољша синаптичку пластичност и промовише трансформацију из краткорочног памћења у- дугорочну меморију. Експерименти на животињама су показали да је након примене Липрессина експресија В1а рецептора у хипокампусу мишева-регулисана, ослобађање глутаминске киселине је значајно повећано, а способност учења и памћења код мишева (као што је експеримент Моррисовог воденог лавиринта) је значајно побољшана, што сугерише да липресин има потенцијал да побољша когнитивне функције.
Амигдала је углавном укључена у формирање и регулацију емоционалне меморије. Након активације рецептора В1а, може регулисати ексцитабилност неурона амигдале и промовисати консолидацију сећања везаног за емоције. Клиничке студије су откриле да-дуготрајна употреба Липрессина код пацијената са централним инсипидусом дијабетеса не само да ублажава симптоме поремећаја метаболизма воде, већ и побољшава њихово емоционално стање и способност памћења, што може бити повезано са активацијом рецептора амигдале В1а и регулацијом ослобађања неуротрансмитера помоћу Липрессина.
Поред тога, липресин може индиректно да заштити когнитивне функције одржавањем равнотеже воде и соли у телу, избегавајући оштећење ћелија централног нервног система узроковано дехидрацијом. Дехидрација може довести до повећања осмотског притиска и метаболичких поремећаја у ћелијама централног нервног система, што заузврат утиче на когнитивне функције и формирање памћења. Липресин активира В2 рецепторе да промовише бубрежну реапсорпцију воде, одржава равнотежу воде у телу, обезбеђује стабилно унутрашње окружење за ћелије централног нервног система и штити когнитивне функције.
Реакција на стрес је адаптивни одговор тела на спољашње стимулусе, који регулише осовина хипоталамуса хипофизе и надбубрежне жлезде (ХПА оса). Липресин учествује у регулацији ХПА осе тако што активира централне В1а и В1б рецепторе, регулише одговор организма на стрес и смањује оштећење централног нервног система изазвано стресом.
Када је тело подвргнуто стресним стимулансима као што су траума, инфекција, анксиозност, итд., хипоталамус ослобађа кортикотропин ослобађајући хормон (ЦРХ), који стимулише предњу хипофизу да ослобађа АЦТХ. АЦТХ стимулише кору надбубрежне жлезде да лучи кортизол, који даље регулише метаболизам и имунолошку функцију тела, формирајући одговор на стрес.
Липресин може да подстакне ослобађање ЦРХ, побољша активност ХПА осе и побољша толеранцију тела на краткотрајни-стрес активацијом хипоталамичких В1б рецептора; У међувремену, активирањем хипокампалног В1а рецептора, прекомерна активација ХПА осе може се регулисати негативном повратном спрегом, избегавајући оштећење ћелија централног нервног система узроковано прекомерним лучењем кортизола.
Клиничке студије су показале да код пацијената са трауматском повредом мозга, постоперативним стресом итд., употреба Липрессина може значајно регулисати нивое кортизола, избећи висок или низак ниво кортизола, смањити оштећење централног нервног система као одговор на стрес и смањити учесталост постоперативне когнитивне дисфункције, анксиозности и других компликација. Поред тога,Липресин спреј за носможе да ублажи емоционалне абнормалности{0}}повезане са стресом као што су анксиозност и депресија регулацијом ослобађања централних неуротрансмитера као што су серотонин и допамин.
Извор референтних информација:
1. Ексенатид ублажава стеатозу јетре и смањује масну масу и експресију ФТО гена преко ПИ3К сигналног пута код неалкохолне масне болести јетре. ПМЦ, 2024
2. Ексенатид ублажава не-неалкохолни стеатохепатитис инхибирањем сигналног пута пироптозе. Границе у ендокринологији, 2021
3. Регулаторни ефекат и клинички значај агониста ГЛП-1 рецептора на циркадијални ритам јетре Кинески часопис за ендокринологију и метаболизам, 2024.
4. Терапијски потенцијал вазопресина у лечењу неуролошких поремећаја. ПубМед
Popularne oznake: липресин спреј за нос, произвођачи, добављачи спреја за нос липресин у Кини
