Карперитид, Хемијски назив је атријални натриуретски пептид (1-28), људски или свињски дериват (АНП) (1-28), хуман, свињски), који је пептидни хормон састављен од 28 аминокиселина. Припада породици атријалних натриуретских пептида и важна је биоактивна супстанца коју лучи срце као одговор на механичко истезање или повреду. Првобитно је изолован из срца сисара, посебно из атријалног ткива људи и свиња. Када је срце механички истегнуто (као што је повећање запремине крви или крвни притисак) или оштећено, атријални миоцити синтетишу и луче ову супстанцу како би одговорили на ове физиолошке или патолошке промене. Може да подстакне диурезу и диурезу. Делује на сабирне и дисталне тубуле бубрега, инхибирајући реапсорпцију натријум јона док повећава излучивање калијумових јона, чиме се повећава излучивање урина и излучивање јона натријума. Ова функција помаже у регулисању равнотеже течности и стабилности крвног притиска, а од великог је значаја за превенцију и лечење кардиоваскуларних болести као што су едем и хипертензија. У међувремену, РААС је један од важних система за регулацију крвног притиска у телу. Ова супстанца може инхибирати активност РААС, смањити производњу и ослобађање ангиотензина ИИ и алдостерона, чиме додатно снижава крвни притисак и смањује оптерећење срца. Овај ефекат синергије са својим диуретичким и натриуретичким својствима, заједно одржавајући равнотежу течности и стабилност крвног притиска.
Образац за наше производе
КарперитидЦОА
 |
||
| Потврда о анализи | ||
| Сложени назив | АНП 1-28, ЉУДСКИ | |
| Оцена | Фармацеутски разред | |
| ЦАС бр. | 89213-87-6 | |
| Количина | 30g | |
| Стандардно паковање | ПЕ врећа + врећа од Ал фолије | |
| Произвођач | Схаанки БЛООМ ТЕЦХ Цо., Лтд | |
| Лот Но. | 202512090052 | |
| МФГ | 9. децембар 2025 | |
| ЕКСП | 8 децембар 2028 | |
| Структура |
|
|
| Ставка | Стандард предузећа | Резултат анализе |
| Изглед | Бели или скоро бели прах | Усаглашен |
| Садржај воде | Мање или једнако 5,0% | 0.43% |
| Губитак при сушењу | Мање или једнако 1,0% | 0.52% |
| Тешки метали | Пб Мање или једнако 0,5 ппм | N.D. |
| Као Мање или једнако 0,5 ппм | N.D. | |
| Хг Мање или једнако 0,5 ппм | N.D. | |
| Цд Мање или једнако 0,5ппм | N.D. | |
| чистоћа (ХПЛЦ) | Веће или једнако 99,0% | 99.90% |
| Појединачна нечистоћа | <0.8% | 0.24% |
| Укупан број микроба | Мање или једнако 750 цфу/г | 90 |
| Е. Цоли | Мање или једнако 2МПН/г | N.D. |
| Салмонелла | N.D. | N.D. |
| Етанол (од ГЦ) | Мање или једнако 5000ппм | 500ппм |
| Складиштење | Чувати на затвореном, тамном и сувом месту испод -20 степени | |
|
|
||
|
|
||
| Хемијска формула | C127H205N45O39S3 | |
| Тачна маса | 3080.46 | |
| Молецулар Веигхт | 3082.49 | |
| m/z | 3081.46 (100.0%), 3080.46(72.8%),3082.47(37.0%),3082.47(31.1%),3083.47(23.2%),3083.46(13.6%),3083.46(11.3%), 3084.47(10.3%), 3082.46 (9.9%), 3084.46 (9.2%), 3082.46(8.5%), 3082.46 (8.1%), 3083.47(8.0%),3083.47(7.5%), 3081.46(6.2%), 3081.46 (5.9%), 3082.46 (5.8%), 3084.47(3.8%), 3085.47(3.1%), 3084.47(3.0%),3085.48(2.6%), 3084.47(2.5%), 3082.46 (2.4%), 3082.47 (2.4%), 3085.47(1.9%), 3081.46(1.7%), 3081.47(1.7%),3083.45(1.6%), 3082.47(1.5%), 3086.47 (1.3%), 3084.46 (1.2%), 3085.47(1.1%), 3085.46(1.1%), 3084.46(1.1%),3085.46(1.1%), 3081.46(1.1%), 3085.47 (1.0%), 3083.46 (1.0%) | |
| Елементална анализа | C,49.49; H,6.70; N,20.45; O,20.24; S,3.12 | |
Карперитид, Такође познат као карпетид ацетат или атријални натриуретички пептид (АНП) (1-28), то је хормонски пептидни лек састављен од 28 аминокиселина. Углавном га синтетишу и луче атријални миоцити у срцу, а његова производња и ослобађање су одговор на физиолошке или патолошке стимулусе као што су повреда срца, повећан волумен крви и механичко истезање срчаног зида. Структурно, његових 28 аминокиселинских остатака је повезано пептидним везама да формирају линеарни полипептидни ланац, при чему дисулфидна веза између Цис7 и Цис23 формира специфичну цикличну структуру која је кључна за одржавање његове биолошке активности. Ова циклична структура ограничава флексибилност молекула, омогућавајући му да покаже специфичну просторну конформацију која олакшава специфично везивање за циљне рецепторе.
Физиолошки механизми за побољшање функције срца
Инхибиција секреције ендотелина-1
Ендотелин-1 је снажан вазоконстриктор који може да изазове вазоконстрикцију, повећа периферни васкуларни отпор и на крају подигне крвни притисак. У кардиоваскуларном систему, прекомерно лучење ендотелина-1 може довести до васкуларног спазма, повећати оптерећење срца и утицати на његову нормалну функцију. А ова супстанца може инхибирати лучење ендотелина-1 на начин који зависи од дозе преко одговарајућих сигналних путева. Конкретно, у васкуларним глатким мишићним ћелијама, АНП 1-28 делује на сродне ћелијске сигналне путеве, смањујући транскрипцију и синтезу протеина гена ендотелина-1, смањујући његово ослобађање у ванћелијску средину, чиме блокира вазоконстрикцију изазвану ендотелином-1, помажући у снижавању крвног притиска након оптерећења, ублажавању и побољшању функције срца.
Диуретички и ефекти избацивања натријума
Може да подстакне излучивање натријума и воде преко бубрега. Када се веже за рецепторе у бубрезима, активира серију интрацелуларних сигналних путева, што доводи до смањене реапсорпције натријума у бубрежним тубулима и повећаног излучивања воде. Овај диуретички и ефекат избацивања натријума може регулисати равнотежу течности, смањити запремину крви и на тај начин смањити предоптерећење срца. Код пацијената са срчаном инсуфицијенцијом, често постоји задржавање воде и натријума у телу, што ће повећати оптерећење срца. Диуретичко и излучивање натријума ове супстанце може ефикасно ублажити овај проблем и побољшати функционално стање срца.
Активирајте сигнални пут рецептора натриуретског пептида
Углавном делује на натриуретски пептидни рецептор А (НПРА), који је рецептор на површини мембране. Када се АНП 1-28 веже за НПРА, он активира интрацелуларни циклични гванозин монофосфат (цГМП) сигнални пут. ЦГМП, као други гласник, може да регулише активност различитих интрацелуларних протеина, чиме утиче на физиолошке функције ћелија. У кардиоваскуларном систему, активација цГМП сигналног пута може изазвати релаксацију глатких мишића, смањити васкуларни отпор, истовремено инхибирајући хипертрофију и фиброзу ћелија миокарда, штитећи срчано ткиво и побољшавајући срчану контракцију и функцију опуштања.
Клиничка примена у побољшању срчане функције
Лечење конгестивне срчане инсуфицијенције
Конгестивна срчана инсуфицијенција је уобичајена кардиоваскуларна болест коју карактерише неспособност срца да ефикасно испумпава крв, што доводи до застоја крви у срцу и плућима, узрокујући симптоме као што су отежано дисање и едем. Има значајне ефекте у лечењу конгестивне срчане инсуфицијенције. У клиничким испитивањима, многи пацијенти са конгестивном срчаном инсуфицијенцијом су показали значајно побољшање индикатора срчане функције након употребеКарперитид. На пример, ејекциона фракција леве коморе (ЛВЕФ) је важан индикатор за процену контрактилне функције срца, а након употребе Царпетиде-а, код неких пацијената се побољшао ЛВЕФ, што указује да је повећана способност пумпања срца. Истовремено, ублажени су и показатељи везани за ремоделирање срца. Ремоделирање срца је важан патолошки процес у настанку и развоју срчане инсуфицијенције, укључујући хипертрофију миокарда, проширење вентрикула, итд. АНП 1-28 и ХУБАН могу инхибирати напредовање ремоделирања срца и заштитити структуру и функцију срца. Поред тога, симптоми пацијената као што су отежано дисање су значајно смањени, а квалитет живота им је побољшан. Ови резултати указују да АНП 1-28 и ХУМАН могу побољшати срчану функцију, ублажити симптоме и побољшати квалитет живота пацијената са конгестивном срчаном инсуфицијенцијом кроз различите механизме.
Користи се за подршку срчаној функцији након кардиохирургије
Кардиохирургија је сложена хируршка процедура која може проузроковати одређена оштећења срца током операције, што доводи до постоперативне срчане дисфункције. АНП 1-28, ХУБАН се може користити за подршку срчане функције након кардиохирургије, помажући пацијентима да брже опораве срчану функцију. Након кардиохирургије, пацијенти могу доживети смањење срчане систолне и дијастолне функције. АНП 1-28, ХУМАН може смањити оптерећење пре и после срца, ублажити оптерећење срца и побољшати хемодинамски статус срца кроз вазодилатацију и диуретичко дејство. У међувремену, АНП 1-28 и ХУМАН такође могу инхибирати лучење ендотелина-1, спречити васкуларни спазам и осигурати доток крви у срце. Поред тога, АНП 1-28 и цГМП сигнални пут који активира ХУМАН могу инхибирати инфламаторни одговор и оксидативни стрес ћелија миокарда, заштитити их и промовисати опоравак срчане функције.
Комбинована употреба са другим лековима
У клиничком лечењу, АНП 1-28 и ХУМАН се често користе у комбинацији са другим кардиоваскуларним лековима да би се побољшао терапеутски ефекат. На пример, када се користи у комбинацији са лековима као што су инхибитори ензима који конвертује ангиотензин- (АЦЕИ) и бета блокатори, може имати синергистички ефекат и свеобухватније побољшати функцију срца. АЦЕИ лекови могу да прошире крвне судове, снизе крвни притисак и ублаже накнадно оптерећење срца тако што инхибирају активност ензима који конвертује ангиотензин и смањују производњу ангиотензина ИИ. У међувремену, АЦЕИ такође може инхибирати ремоделирање миокарда и заштитити срчану функцију. Комбинација одКарперитиди АЦЕИ могу додатно побољшати вазодилатацију и смањити крвни притисак. У исто време, диуретички и ефекти излучивања натријума АНП 1-28 и ХУМАН-а могу смањити нежељене реакције као што су задржавање воде и натријума које могу бити узроковане АЦЕИ. Бета блокатори могу смањити број откуцаја срца, смањити потрошњу кисеоника у миокарду, инхибирати ремоделирање миокарда и побољшати систолну и дијастолну функцију срца. АНП 1-28, комбинована примена ХУМАН и бета блокатора, може синергистички смањити оптерећење пре и после срца, побољшати хемодинамски статус срца и побољшати ефикасност лечења.
Често постављана питања
Шта је карперитид?
+
-
Карперитид, рекомбинантни облик алфа-хАНП-а, поседује снажну диуретичку, натријуретску и вазодилататорну активност и инхибира ренин{1}}алдостеронски систем и симпатичку нервну активност. Међутим, његови корисни ефекти на исхемијски миокард нису у потпуности проучавани.
Који је механизам деловања карперитида?
+
-
Механизам деловања карперитида се врти око његове способности да опонаша природни атријални натриуретски пептид (АНП) који производи срце. АНП игра виталну улогу у регулисању крвног притиска, запремине крви и равнотеже натријума.
Зашто има потенцијал да спречи "нефропатију са контрастним агенсом" поред лечења срчане инсуфицијенције?
+
-
Активира НПРА рецептор, посредује вазодилатацију, диурезу, инхибира РААС, повећава бубрежни проток крви и брзину гломеруларне филтрације, помаже у елиминацији контрастних средстава, смањује њихову директну токсичност на бубреге и улази у ИИ фазу клиничке праксе.
Зашто може значајно смањити предоптерећење срца без покретања диурезе када се лечи рефракторна срчана инсуфицијенција након инфаркта миокарда?
+
-
Његов вазодилататорни ефекат (нарочито на вене) може директно и брзо смањити срчано преоптерећење, а терапеутски ефекат не зависи од диурезе.
Као рекомбинантни пептид, који су посебни изазови "стабилности" и "реконституције" његовог сировог праха?
+
-
Као пептид који садржи 28 аминокиселина и дисулфидне везе, његова стабилност-осушеног праха у великој мери зависи од строге контроле температуре (-20 степени Ц). Након реконституције, мора се употребити у року од месец дана и избегавати поновљене циклусе замрзавања-одмрзавања да би се спречила деградација и деактивација.
Popularne oznake: карперитид, произвођачи карперитида у Кини, добављачи
